MELATONINA NOXAREM 3 MG 10 COMPRIMIDOS
ACCIÓN Y MECANISMO
[HIPNOTICO]. La melatonina es una hormona sintetizada y secretada fisiológicamente por la glándula pineal, cuya producción es suprimida por la luz en el ser humano. El ciclo luz-oscuridad es el estímulo sincronizador principal. La participación de la melatonina en el mantenimiento del ritmo circadiano y en la regulación del sueño está mediada esencialmente por dos receptores de alta afinidad para la melatonina (MT1: inducción sueño y MT2: sincronización reloj circadiano) presentes en el núcleo supraquiasmático (hipotálamo), la hipófisis anterior (pars tuberalis) y la retina. La melatonina se sintetiza y se secreta al inicio de la oscuridad, alcanzando su pico en mitad del periodo de sueño (entre 2 y 4 de la mañana) y gradualmente va descendiendo en la segunda mitad de la noche. La producción endógena de melatonina va paulatinamente reduciéndose con la edad, especialmente a partir de los 50 años. El efecto hipnótico de la melatonina administrada exógenamente podría deberse a una combinación de varios mecanismos: reducción de la temperatura corporal, modificación de los niveles cerebrales de neurotransmisores de tipo monoamina, normalización de la los ritmos circadianos y efectos diversos sobre los receptores GABAA (potenciación en los localizados en el núcleo supraquiasmático e inhibición en los hipotalámicos). La melatonina (comprimidos de liberación gradual) mejora la calidad del sueño y la capacidad para funcionar normalmente al día siguiente.
CONTRAINDICACIONES
EDAD AVANZADA
EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN
Puede causar somnolencia, es aconsejable no conducir ni manejar maquinaria peligrosa.
EMBARAZO
FARMACOCINÉTICA
INDICACIONES
INSTRUCCIONES DE USO Y MANIPULACIÓN Y ELIMINACIÓN
INTERACCIONES
LACTANCIA
Se ha detectado melatonina endógena en la leche materna humana, por lo que es probable que la melatonina exógena se excrete en la leche humana. Por tanto, la lactancia no se recomienda en mujeres sometidas a tratamiento con melatonina.
NIÑOS
No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que se recomienda evitar su utilización.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
POSOLOGÍA
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL
PRECAUCIONES
REACCIONES ADVERSAS
SOBREDOSIS
- Síntomas: Se ha descrito casos de dosis diarias de hasta 300 mg de melatonina sin que se hayan notificado reacciones adversas de importancia clínica. En caso de sobredosis, cabe esperar somnolencia.- Tratamiento: Se prevé que el aclaramiento del principio activo se produzca en las 12 horas siguientes a su ingestión. No se precisa tratamiento especial.
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- Hipersensibilidad a melatonina o cualquiera de los componentes del medicamento.
No se han descrito problemas específicos en ancianos. El metabolismo de la melatonina disminuye con la edad, así como la absorción oral.
Seguridad en animales: los estudios no indican efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto al embarazo, al desarrollo embrionario /fetal, al parto o al desarrollo posnatal.
Seguridad en humanos: no se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. La melatonina exógena atraviesa fácilmente la placenta humana. No se recomienda su empleo.
Efectos sobre la fertilidad: no se han realizado estudios específicos en humanos.
- Absorción: La absorción oral de la melatonina es completa en los adultos y puede disminuir hasta en un 50% en los ancianos. La biodisponibilidad es del 15%, debido a que sufre un importante metabolismo de primer paso. El Tmáx se alcanza a las 3 h (con alimentos).
* Efecto de los alimentos: La presencia de alimentos retrasó la absorción de la melatonina (Tmáx= 3,0 h con alimentos frente a Tmáx= 0,75 h en ayunas) y redujo la concentración plasmática máxima (Cmáx= 1.020 frente a Cmáx= 1.176 pg/ml)- Distribución: Su grado de unión a las proteínas plasmáticas es del 60%. - Metabolismo: Se metaboliza mayoritariamente en el higado por las isoenzimas CYP1A1, CYP1A2 y posiblemente CYP2C19. El metabolito principal es la 6-sulfatoxi-melatonina (6-S-MT), que es inactivo. - Excreción: La excreción del metabolito es completa en las 12 horas siguientes a la ingestión. La semivida es de 3,5-4 h. La eliminación tiene lugar por excreción renal de los metabolitos, el 89% en forma de conjugados sulfatados y glucurónicos de la 6-hidroximelatonina y el 2% en forma de melatonina (principio activo inalterado). Farmacocinética en situaciones especiales:- Ancianos: Hay una menor tasa de metabolización en ancianos. Descritas valores de Cmáx 500 pg/ml en adultos frente a 1.200 pg/ml en adultos mayores y ancianos de 55-69 ños y Cmáx más altos en pacientes mayores que en pacientes jóvenes (3.000 pg*h/ml en adultos, frente a 5.000 pg*h/ml en ancianos). - Insuficiencia renal: La insuficiencia renal no influye de forma significativa en la farmacocinética de la melatonina. - Insuficiencia hepática: Se metaboliza extensamente en el hígado. Las concentraciones plasmáticas de melatonina en casos de cirrosis se elevaron significativamente durante el horario diurno."MELATONITE" "MELATONINA NOXAREM"
- Tratamiento a corto plazo del jet-lag en adultos.
- Periodo de validez:
· Melatonina Noxarem 3 mg: 3 años
· Melatonina Noxarem 5 mg: 4 años
· Frasco para comprimidos: 4 años.
- Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz.
- La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
- Fluvoxamina: aumenta los niveles de melatonina (AUC 17 veces más alta y suero Cmax 12 veces más alto) al inhibir su metabolismo a través de las isoenzimas hepáticas CYP1A2 y CYP2C19 del citocromo P450. Evitar combinación.
- Alcohol: reduce efectividad de la melatonina sobre el sueño y tiene potencial de empeorar ciertos síntomas del desfase horario. Evitar combinación.
- 5- u 8-metoxipsoraleno (5 y 8 MOP): inhibe el metabolismo de la melatonina y aumenta sus niveles. Uso concomitante con cuidado.
- Cimetidina: inhibe el metabolismo a través de la CYP1A2 y aumenta los niveles de melatonina en plasma. Uso concomitante con cuidado.
- Estrógenos (anticonceptivos o terapia hormonal sustitutiva): inhiben metabolismo a través de la CYP1A1 y la CYP1A2, y aumentan los niveles de melatonina. Uso concomitante con cuidado.
- Nifedipino: el uso junto con melatonina puede aumentar la presión arterial. Uso concomitante con cuidado.
- Inhibidores de la CYP1A2 (quinolonas, cafeína): pueden dar lugar a una mayor exposición de la melatonina.
- Inductores de la CYP1A2 (carbamazepina, rifampicina, tabaco): pueden reducir las concentraciones de la melatonina en el plasma.
- Alimentos: pueden afectar la concentración de melatonina en plasma.
- Benzodiazepinas (lorazepam, lormetazepam, bromazepam) e hipnóticos no benzodiacepa (zaleplón, zolpidem, zopiclona): pueden ver incrementada su acción sedativa dando lugar a problemas de atención, de memoria y de coordinación.
- Warfarina y anticoagulantes de acción directa (dabigatran, rivaroxabán, edoxaban): el uso concomitante con melatonina puede provocar un mayor efecto anticoagulante. Se debe revisar el INR.
Los comprimidos deben tragarse con algún líquido.
Administración con alimentos: los alimentos pueden potenciar el aumento de la concentración de melatonina en el plasma. La ingesta de melatonina con comidas ricas en carbohidratos puede afectar al control glucémico durante varias horas. Se recomienda no consumir alimentos entre 2 h antes y 2 h después de la ingesta de melatonina.
- Adultos: un comprimido de 3 mg a la hora local de acostarse al llegar al lugar de destino durante un máximo de 4 días. Si esta dosis no alivia los síntomas adecuadamente, puede tomar un comprimido de 5 mg en lugar de 3 mg. No se deben tomar ambos comprimidos simultáneamente.
- Niños y adolescentes < 18 años: no se ha establecido la seguridad y eficacia. No se dispone de datos.
- Pacientes de edad avanzada: no se han realizado recomendaciones posológicas específicas.
Margen terapéutico: dosis máxima diaria es 5 mg.
Duración del tratamiento: máximo 4 días.
Los datos son limitados e indican que el aclaramiento plasmático de la melatonina disminuye significativamente en pacientes con cirrosis. No se recomienda el uso.
Los datos son limitados. No se recomienda el uso de melatonina en pacientes con insuficiencia renal crónica.
- No se deben tomar el comprimido de 5 mg además del comprimido de 3 mg. Hay que tomar la dosis más alta en los días siguientes.
- Debido a la posibilidad de que la melatonina no surta efecto u ocasione un efecto adverso en la resincronización tras el desfase horario por tomarla a la hora incorrecta, la melatonina no se debe tomar antes de las 20:00 ni después de las 04:00 en el lugar de destino.
- Enfermedades autoinmunes: no existen datos clínicos de su uso en estos pacientes. No se recomienda su uso.
- Afecciones cardiovasculares: los datos son limitados. No está claro que estos efectos adversos se puedan atribuir a la melatonina en sí o a interacciones de la melatonina con otros fármacos. No se recomienda el uso de la melatonina en pacientes con afecciones cardiovasculares y medicación antihipertensiva concurrente.
- Uso concomitante de anticoagulantes: precaución con Warfarina y los nuevos anticoagulantes de acción directa. La melatonina podría aumentar su efecto y el riesgo de sangrado.
- Control glucémico: datos limitados sugieren que tomar melatonina cerca de la hora de la ingesta de comidas ricas en carbohidratos podría alterar el control de la glucosa en sangre durante varias horas. Las personas diabéticas o con una alteración significativa en la tolerancia a la glucosa tomen la melatonina al menos 3 horas después de una comida.
Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
- Infecciones e infestaciones: raras [HERPES ZOSTER]
- Trastornos de la sangre y del sistema linfático: raras [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA]
- Trastornos del sistema inmunológico: frecuencia desconocida [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD]
- Trastornos del metabolismo y de la nutrición: raras [HIPERTRIGLICERIDEMIA], [HIPOCALCEMIA], [HIPONATREMIA]; frecuencia desconocida [HIPERGLUCEMIA]
- Trastornos psiquiátricos: poco frecuentes [IRRITABILIDAD], [NERVIOSISMO], [AGITACION], [INSOMNIO], sueños raros, [PESADILLAS], [ANSIEDAD]; raras [ALTERACIONES DEL HUMOR], [AGRESIVIDAD], [AGITACION], llanto, [ESTRES], [DESORIENTACION], despertarse muy temprano, [AUMENTO DE LA LIBIDO], estado depresivo, [DEPRESION]
- Trastornos del sistema nervioso: poco frecuentes [MIGRAÑA], [CEFALEA], [LETARGO], [HIPERACTIVIDAD] psicomotora, [MAREO], [SOMNOLENCIA]; raras [SINCOPE], [AMNESIA], [DEFICIT DE ATENCION], [SOMNOLENCIA], [SINDROME DE PIERNAS INQUIETAS], sueño de mala calidad, [PARESTESIA]
- Trastornos oculares: raras [SEQUEDAD OCULAR], [VISION BORROSA], [LAGRIMEO]
- Trastornos del oído y el laberinto: raras: vértigo posicional, [VERTIGO]
- Trastornos cardiacos: raras [ANGINA DE PECHO], [PALPITACIONES]
- Trastornos vasculares: poco frecuentes [HIPERTENSION ARTERIAL]; raras [SOFOCOS]
- Trastornos gastrointestinales: poco frecuentes [DOLOR ABDOMINAL], dolor en la parte superior del abdomen, [DISPEPSIA], [ULCERA BUCAL], [SEQUEDAD DE BOCA], [NAUSEAS]; raras [REFLUJO GASTROESOFAGICO], [AFTAS ORALES], [GASTRALGIA], [VOMITOS], ruidos intestinales anómalos, [FLATULENCIA], [HIPERSALIVACION], [HALITOSIS], malestar abdominal, [GASTRITIS]
- Trastornos hepatobiliares: poco frecuentes [HIPERBILIRRUBINEMIA]
- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuentes [DERMATITIS], [HIPERHIDROSIS], [PRURITO], sarpullido, [SEQUEDAD DE PIEL]; raras [DERMATITIS], [ERITEMA], dermatitis en las manos, [PSORIASIS], [ONICODISTROFIA]; frecuencia no conocida [ANGIOEDEMA], [ESTOMATITIS], [GLOSITIS]
- Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: poco frecuentes [DOLOR DE LAS EXTREMIDADES]; raras [ARTRITIS], [ESPASMO MUSCULAR], dolor en el cuello, [CALAMBRES MUSCULARES] nocturnos.
- Trastornos renales y urinarios: poco frecuentes [GLUCOSURIA], [PROTEINURIA]; raras [POLIURIA], [HEMATURIA], [NICTURIA]
- Sistema reproductor y trastornos de la mama: poco frecuentes síntomas de la [MENOPAUSIA]; raras [PRIAPISMO], [PROSTATITIS]; frecuencia desconocida [GALACTORREA]
- Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: poco frecuentes [ASTENIA], [DOLOR TORACICO]; raras [FATIGA], [DOLOR], [POLIDIPSIA]
- Exploraciones complementarias: poco frecuentes: resultado anómalo en la prueba de función hepática, [AUMENTO DE PESO]; raras: aumento de las enzimas hepáticas, electrolitos en sangre anómalos, resultados de laboratorio anómalos.
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